ஹமாதா எஸ் அபுல்கைர்
?????? ????????? ?????????? ??????? ???????? ???????? ????????? ??????? ??????????? ????????? ??????? ??????????. ????????, ????? ??? ?????????? ?????? ??????????? ???????????????? ???????????? ????? ???? ????????? ??????? ????? ??????? ????? ??????????????? ???????????? ???????????? ?????????? ?????. ????, ??????????????? ????? ???????????????????, ???????????? ??????? ??????????? ????? ????????? ?????? ???????. ??????? [3,4-??] ?????????? ??? ?????? ???????? ???-????????? ?????. ????, ????? ????????? ?????????? ???????? ??????? ??? ?????????? ????? ??????????? ??????????????. ?? ???????? [3,4-d] ?????????? ??????????????? ????? ????????? ???????????? ?????????????. ?????????????? ????????????? ???? ????????? ???????? ??????, Src ?????? ??????? ???????? ??????? ?????? (CDK) ????? ?? ????????? ?????????????????????. ????????? (mTOR) ??????? ????????? ???????? ?????? (GSK) ??????????? ????????????? ??????. ????????, ??????? [3,4-d] ?????????? ???????????? ???? 3 ??? ?????????????????? ???????? ??????? ???? ??????? ?????????? ????????????? ????????. ????????????????, ?????? ??????????????? ???? ???? MCF 7 ???? ?????? ?????? 12.0 ??????? 7.50 ???? IC50 ????????????? ????? ?????? ????? ????????? ??????????? ???? ????????????????. ????????, ???? 3 ???? 5.28 µM ??? IC50 Kb ?????????? A549 ???? ??????? ?????? ???????????????? ?????????????? ????????????? ?????????. ???? ???????? ???????? ??????? ????? ?????????? ?????????? ?????? ????? ???????? ????????????, ???? ?????????? ????????? ????????? ????? ???????????? ?????????? ?????????? ?????????? ????? ??????? ?????????????. ???? ????????, ????? ??????????????? 3- (????????????) - 1-???????-1???-???????? [3,4-??] ?????????? 10-16 ???????????????????, ??????????? 3-??? ???????? ?????????????????? ???????? ??????????????. ??????? [3,4-d] ??????????-4 (5H) -????? ???????? 8 ??????? 4-??????-3- (????????????) -1- ??????-1H-??????? [3,4-d] ?????????? ?????????????? ??????? ??? ??????? ??????????? ???????????? ??????? ???????????? ????????????? ??????????? ??????, ????? ????????? ???????? ???????????? ???????????? ??????????? ???????????????. ???? ??????? 2 (???? (??????????) ??????????) ????????????? ????????? ?????????? ???????????????????? ??????????????????????. 5-?????-3- (????????????) -1-??????-1Hpyrazole-4-???????????????? ??????? 3- (????????????) -1-??????-1Hpyrazolo [3, 4-d] ?????????? -4 (5H) ???? ????????? ???????? ????????. ) -????? [18]. 5-amino1Hpyrazole-4-carbonitrile ??? IR ????????????? ???? C bN ??????? NH ??? ???????????? ?????????? ???????? ????? ?????????????? ??????? ?????????????????????. ???????? ??????????? ??????? ???????????? ???????????? ??????? ???? ??????? ???? ?????????????? ??????? [3,4-d] pyrimidin-4-amine 10a-e, 11 ??????? 12 ???????? ?????????????????. 10-12 ????????? ?????????? ?????? ????????????????? ???????????????????. ????????. ???? ????????????????? HNMR ??????????? 1 ???? NH ???????????????? ?????????? 8.48–8.60 ppm ??? ????? ??????????????? ????? ??????? D2 O ? ??????????????????.???? ?????????????? ???? ?????????? ??????????? ??????????? ????????? ?????????? ???? m / z ???????????? ???????. 3- (????????????) -1-??????-1???-???????? [3,4-??] ??????????-4 (5???) -??? (8) ??????????? ????????? ????? 13a-h ??? ?????? ?????????? ?????? ?????????? ??????? 3 ???????????. 2. - 3-??????-???-???????????????? ??????-???-??????????????? ?????? ???????????????. ??????????? ???? ??????? ????? ???????????????? ???????????? ??????????????? ???? ???????? ????????????????????. ???? ?????????? ???? ?????????? 3223-3317 ????-1 ???? ???????? NH ???????? ??????????? ???????????. ????????, 1 HNMR ?????????????? ??? ???????????????, ????? ?????????? NH ???????????????? ??????????????? ???????? ?????????, 9.72-10.78 ppm ???? ?????? ??????????????? ???? ??? MCF7 ???????????????? / ml ??? ???????? ???? ???????? ??????????? ??????? ?????????????, 100 ???????. ?????????? ??????? 10% ?????-???????????????? ????????? CO2 ?????????????? ??? ?????? ?????. 5% (v / v) 37 ° C ???. ??????? ?????????????????? ??????? [3,4-d] ??????????????? ????? ????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ??????????? ?????????????-?? - [4, ??? ??????????? ?????????? ?????????????. 5-????????????????-2 ?????????. - Yl] -2,5-????????????????????? ???????? ??????? (MTT). ????????? ????????????? ????????????? ??????????????????? ?????????? ?????? ?????????? ???????????? ????????????, ?????????????? ?????????? ???????????? ??????????????? (2000–1000 ??????? / 0.33 ??.??2). ??????? ??????? 37 ° C ????????????? 24 ?????????????? ????????? ?????????????? ?????????????????. ???????, ??????? 72 ?????????????? ????? ????????? ???????? ????????????? (0.1, 1, 10, 100, 1000 πM) ???????????????????. ???? ?????, MTT ??????????? ??? ???????????????????? ????????? ???????????? ???????????????????. ????? 1-??????-3-?????????????????????????? [3,4-d] ????????????? 10-16 ??? ????? ???????? ?????????????????. ???? ????? ????? ?????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ????? ?????????????????. ????????????????? ????????????? ????? ????? ??????? ?????? ????????????? ???????. N-arylacetamide derivatives (13ah) ???? ????? ???????????? ??? ?????? ????? ????????? ????????????? ?????????. ?????? ???????, ???? 13a 23 μM ???? ????? IC50 ???? ??? ??????? ??????????? ????????????????. ??????? 1 ??????? ???? 2 ??? ???????????? ???, ????????? ??????? ?????? ??? CH2 ?????? ?????????? 13a-h ????? ??????????? ??? ???????? ?????????? ???????????????. ????? ??????????????? 16a, b ??? ????? ?????????? ???????? ???????? ???????????? ???????? ??????????????? ???????. 16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.??????????? ???? ??????? ????? ???????????????? ???????????? ??????????????? ???? ???????? ????????????????????. ???? ?????????? ???? ?????????? 3223-3317 ????-1 ???? ???????? NH ???????? ??????????? ???????????. ????????, 1 HNMR ?????????????? ??? ???????????????, ????? ?????????? NH ???????????????? ??????????????? ???????? ?????????, 9.72-10.78 ppm ???? ?????? ??????????????? ???? ??? MCF7 ???????????????? / ml ??? ???????? ???? ???????? ??????????? ??????? ?????????????, 100 ???????. ?????????? ??????? 10% ?????-???????????????? ????????? CO2 ?????????????? ??? ?????? ?????. 5% (v / v) 37 ° C ???. ??????? ?????????????????? ??????? [3,4-d] ??????????????? ????? ????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ??????????? ?????????????-?? - [4, ??? ??????????? ?????????? ?????????????. 5-????????????????-2 ?????????. - Yl] -2,5-????????????????????? ???????? ??????? (MTT). ????????? ????????????? ????????????? ??????????????????? ?????????? ?????? ?????????? ???????????? ????????????, ?????????????? ?????????? ???????????? ??????????????? (2000–1000 ??????? / 0.33 ??.??2). ??????? ??????? 37 ° C ????????????? 24 ?????????????? ????????? ?????????????? ?????????????????. ???????, ??????? 72 ?????????????? ????? ????????? ???????? ????????????? (0.1, 1, 10, 100, 1000 πM) ???????????????????. ???? ?????, MTT ??????????? ??? ???????????????????? ????????? ???????????? ???????????????????. ????? 1-??????-3-?????????????????????????? [3,4-d] ????????????? 10-16 ??? ????? ???????? ?????????????????. ???? ????? ????? ?????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ????? ?????????????????. ????????????????? ????????????? ????? ????? ??????? ?????? ????????????? ???????. N-arylacetamide derivatives (13ah) ???? ????? ???????????? ??? ?????? ????? ????????? ????????????? ?????????. ?????? ???????, ???? 13a 23 μM ???? ????? IC50 ???? ??? ??????? ??????????? ????????????????. ??????? 1 ??????? ???? 2 ??? ???????????? ???, ????????? ??????? ?????? ??? CH2 ?????? ?????????? 13a-h ????? ??????????? ??? ???????? ?????????? ???????????????. ????? ??????????????? 16a, b ??? ????? ?????????? ???????? ???????? ???????????? ???????? ??????????????? ???????. 16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.??????????? ???? ??????? ????? ???????????????? ???????????? ??????????????? ???? ???????? ????????????????????. ???? ?????????? ???? ?????????? 3223-3317 ????-1 ???? ???????? NH ???????? ??????????? ???????????. ????????, 1 HNMR ?????????????? ??? ???????????????, ????? ?????????? NH ???????????????? ??????????????? ???????? ?????????, 9.72-10.78 ppm ???? ?????? ??????????????? ???? ??? MCF7 ???????????????? / ml ??? ???????? ???? ???????? ??????????? ??????? ?????????????, 100 ???????. ????????? CO2 ?????????????? ?????????? ??????? 10% ????? ????????? ??? ?????? ?????. 5% (v / v) 37 ° C ???. ??????? ?????????????????? ??????? [3,4-d] ??????????????? ????? ????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ??????????? ?????????????-?? - [4, ??? ??????????? ?????????? ?????????????. 5-????????????????-2 ?????????. - Yl] -2,5-????????????????????? ???????? ??????? (MTT). ????????? ????????????? ????????????? ??????????????????? ?????????? ?????? ?????????? ???????????? ????????????, ?????????????? ?????????? ???????????? ??????????????? (2000–1000 ??????? / 0.33 ??.??2). ??????? ??????? 37 ° C ????????????? 24 ?????????????? ????????? ?????????????? ?????????????????. ???????, ??????? 72 ?????????????? ????? ????????? ???????? ????????????? (0.1, 1, 10, 100, 1000 πM) ???????????????????. ???? ?????, MTT ??????????? ??? ???????????????????? ????????? ???????????? ???????????????????. ????? 1-??????-3-?????????????????????????? [3,4-d] ????????????? 10-16 ??? ????? ???????? ?????????????????. ???? ????? ????? ?????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ????? ?????????????????. ????????????????? ????????????? ????? ????? ??????? ?????? ????????????? ???????. N-arylacetamide derivatives (13ah) ???? ????? ???????????? ??? ?????? ????? ????????? ????????????? ?????????. ?????? ???????, ???? 13a 23 μM ???? ????? IC50 ???? ??? ??????? ??????????? ????????????????. ??????? 1 ??????? ???? 2 ??? ???????????? ???, ????????? ??????? ?????? ??? CH2 ?????? ?????????? 13a-h ????? ??????????? ??? ???????? ?????????? ???????????????. ????? ??????????????? 16a, b ??? ????? ?????????? ???????? ???????? ???????????? ???????? ??????????????? ???????. 16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.4-d] ????????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ??????????? ?????????????-?? - [4,5-????????????????-2 ????????????? ??????????? ?????????? ?????????????. - Yl] -2,5-????????????????????? ???????? ??????? (MTT). ????????? ????????????? ????????????? ??????????????????? ?????????? ?????? ?????????? ???????????? ????????????, ?????????????? ?????????? ???????????? ??????????????? (2000–1000 ??????? / 0.33 ??.??2). ??????? ??????? 37 ° C ????????????? 24 ?????????????? ????????? ?????????????? ?????????????????. ???????, ??????? 72 ?????????????? ????? ????????? ???????? ????????????? (0.1, 1, 10, 100, 1000 πM) ???????????????????. ???? ?????, MTT ??????????? ??? ???????????????????? ????????? ???????????? ???????????????????. ????? 1-??????-3-?????????????????????????? [3,4-d] ????????????? 10-16 ??? ????? ???????? ?????????????????. ???? ????? ????? ?????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ????? ?????????????????. ????????????????? ????????????? ????? ????? ??????? ?????? ????????????? ???????. N-arylacetamide derivatives (13ah) ???? ????? ???????????? ??? ?????? ????? ????????? ????????????? ?????????. ?????? ???????, ???? 13a 23 μM ???? ????? IC50 ???? ??? ??????? ??????????? ????????????????. ??????? 1 ??????? ???? 2 ??? ???????????? ???, ????????? ??????? ?????? ??? CH2 ?????? ?????????? 13a-h ????? ??????????? ??? ???????? ?????????? ???????????????. ????? ??????????????? 16a, b ??? ????? ?????????? ???????? ???????? ???????????? ???????? ??????????????? ???????. 16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.4-d] ????????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ??????????? ?????????????-?? - [4,5-????????????????-2 ????????????? ??????????? ?????????? ?????????????. - Yl] -2,5-????????????????????? ???????? ??????? (MTT). ????????? ????????????? ????????????? ??????????????????? ?????????? ?????? ?????????? ???????????? ????????????, ?????????????? ?????????? ???????????? ??????????????? (2000–1000 ??????? / 0.33 ??.??2). ??????? ??????? 37 ° C ????????????? 24 ?????????????? ????????? ?????????????? ?????????????????. ???????, ??????? 72 ?????????????? ????? ????????? ???????? ????????????? (0.1, 1, 10, 100, 1000 πM) ???????????????????. ???? ?????, MTT ??????????? ??? ???????????????????? ????????? ???????????? ???????????????????. ????? 1-??????-3-?????????????????????????? [3,4-d] ????????????? 10-16 ??? ????? ???????? ?????????????????. ???? ????? ????? ?????????? ????????? ???? ?????? ??????????????? ???? ???? MCF7 ??? ????? ?????????????????. ????????????????? ????????????? ????? ????? ??????? ?????? ????????????? ???????. N-arylacetamide derivatives (13ah) ???? ????? ???????????? ??? ?????? ????? ????????? ????????????? ?????????. ?????? ???????, ???? 13a 23 μM ???? ????? IC50 ???? ??? ??????? ??????????? ????????????????. ??????? 1 ??????? ???? 2 ??? ???????????? ???, ????????? ??????? ?????? ??? CH2 ?????? ?????????? 13a-h ????? ??????????? ??? ???????? ?????????? ???????????????. ????? ??????????????? 16a, b ??? ????? ?????????? ???????? ???????? ???????????? ???????? ??????????????? ???????. 16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.16a (326 µM ???? ????) ??? MIC ?????????? 61 µM ??????? ???? 16b ???? ??????????? ????? ??? ???????????. ??????? [3,4-d] ?????????? ?????????? ???? ???? ????????? ??????? ??????-? ????????? ??????? ?????????? ????????????? ?????????? ???????? ??? ??????? ???????? ????.